Crisi dels opioides: un analgèsic no addictiu trobat efectiu

Totes Les Novetats

Aquests científics han estat treballant per trobar un analgèsic segur i no addictiu que ajudi a combatre la crisi actual d’opioides d’aquest país, i potser ho han fet.

Conegut com a AT-121, el nou compost químic té una doble acció terapèutica que suprimeix els efectes addictius dels opioides i produeix efectes analgèsics semblants a la morfina en primats no humans.


'En el nostre estudi, vam trobar que l'AT-121 era segur i no addictiu, així com un medicament efectiu contra el dolor', va dir Mei-Chuan Ko, professor de fisiologia i farmacologia de l'Escola de Medicina.

'A més, aquest compost també va ser eficaç per bloquejar el potencial d'abús dels opioides amb recepta, de la mateixa manera que ho fa la buprenorfina per a l'heroïna, així que esperem que es pugui utilitzar per tractar el dolor i l'abús d'opioides'.

RELACIONATS: La FDA aprova el primer medicament dissenyat exclusivament per prevenir les migranyes

La investigació, realitzada per científics de la Wake Forest School of Medicine amb el suport de l’Institut Nacional d’Abús de Drogues, es publica a la revistaMedicina translacional científica.


L’objectiu principal d’aquest estudi era dissenyar i provar un compost químic que funcionés tant en el receptor d’opioides mu, el component principal dels analgèsics amb recepta més efectius, com en el receptor de nociceptina, que s’oposa o bloqueja l’abús i la dependència. efectes secundaris dels opioides orientats a mu. Els fàrmacs actuals contra el dolor opioide, com el fentanil i l’oxicodona, només funcionen en el receptor opioide mu, que també produeix efectes secundaris no desitjats: depressió respiratòria, potencial d’abús, sensibilitat al dolor i dependència física.

'Hem desenvolupat AT-121 que combina ambdues activitats en un equilibri adequat en una sola molècula, que creiem que és una estratègia farmacèutica millor que tenir dos medicaments per utilitzar-los en combinació', va dir Ko.


MÉS: Una dona que té mesos per viure del càncer de mama avançat està ‘curada’ a la Primera Guerra Mundial

En l'estudi, els investigadors van observar que l'AT-121 mostrava el mateix nivell d'alleujament del dolor que un opioide, però a una dosi 100 vegades menor que la morfina. A aquesta dosi, també va reduir els efectes addictius de l'oxicodona, un medicament amb recepta habitualment maltractat.

El perfil bifuncional de l’AT-121 no només proporcionava un alleujament efectiu del dolor sense potencial d’abús, sinó que també mancava d’altres efectes secundaris opioides amb els quals els pacients solen lluitar, com ara picor, depressió respiratòria, tolerància i dependència.

Suggeriment del patrocinador:Proveu el 15 Les millors cerveses belgues


'Les nostres dades mostren que l'orientació al receptor d'opioides de nociceptina no només marcava els efectes addictius i altres efectes secundaris, sinó que proporcionava un alleujament efectiu del dolor', va dir Ko. 'El fet que aquestes dades estiguessin en primats no humans, una espècie estretament relacionada amb els humans, també va ser significatiu perquè va demostrar que els compostos, com l'AT-121, tenen el potencial de traducció de ser una alternativa opioide viable o un substitut per als opioides amb recepta'.

Els següents passos inclouen la realització d’estudis preclínics addicionals per recollir més dades de seguretat i, si tot va bé, sol·licitar l’aprovació a l’Administració d’aliments i medicaments per iniciar assaigs clínics en persones, va dir Ko.

(Font: Centre Mèdic Baptista de Wake Forest )

Guareix els teus amics de la negativitat i comparteix les bones notícies amb els teus amics-Foto de Ep_jhu, CC